• Препараты для потенции
• Аванафил в аптеке

Аванафил инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

действующее вещество: аванафил;1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг аванафила;вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кислота фумаровая, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кальция карбонат, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172). Таблетки по 1 или 4 штуки в блистере; по 1 блистеру в пачке. Механизм действия Аванафил является высокоселективным и мощным оборотным ингибитором фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), специфического к циклическому гуанозинмонофосфату (ц ГМФ). Когда сексуальная стимуляция вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 аванафилом обусловливает повышение уровня ц ГМФ в пещеристых телах полового члена.

Лучших препаратов для продления полового акта

Это способствует расслаблению гладких мышц и приток крови в ткани полового члена, что вызывает эрекцию. Аванафил не проявляет эффекта при отсутствии сексуальной стимуляции. Фармакодинамические эффекты С исследований in vitro известно, что аванафил является высокоселективным относительно ФДЭ5.

Его эффект относительно ФДЭ5 является более мощным, других известных фосфодиэстераз (в 100 раз более мощный к ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, который проявляется в сетчатке и отвечает за фотопревращения. Селективность эффекта к ФДЭ5, которая примерно в 20000 раз мощнее, чем эффект к ФДЭЗ (фермент, который оказывается в сердце и кровеносных сосудах), важна с учетом того, что ФДЭЗ участвует в контроле сократительной функции миокарда. Аванафил быстро всасывается после перорального приема, с медианой Tmax от 30 до 45 минут.

Его фармакокинетика является дозопропорциональной в рекомендуемом диапазоне доз. Он выводится преимущественно путем печеночного метаболизма (главным образом с помощью фермента CYP3A4). Одновременное применение мощных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола и ритонавира) ассоциировано с повышением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) аванафила в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в течение 0,5–0,75 часа после перорального приема натощак. Терминальный период полувыведения аванафила составляет примерно 6–17 часов. В случае приема аванафила вместе с пищей с высоким содержанием жиров скорость всасывания снижается, при этом Tmax замедляется в среднем на 1,25 часа, а Cmax уменьшается в среднем на 39 % (при применении дозы 200 мг). Небольшие изменения Cmax аванафила расцениваются как имеющие минимальную клиническую значимость. Аванафил связывается с белками плазмы крови примерно на 99 %. Связывание с белками не зависит от общей концентрации действующего вещества, возраста, функции почек и печени.

Аванафил купить в Украине инструкция отзывы цена"Аванафил купить в Украине инструкция отзывы цена

Аванафил не продемонстрировал кумуляции в плазме крови при применении в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. По результатам определения содержания аванафила в сперме здоровых добровольцев через 45–90 минут после приема препарата, в сперме пациентов может находиться менее чем 0,0002 % принятой дозы. Аванафил выводится из организма в основном с помощью микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Концентрация основных циркулирующих метаболитов – M4 и M16 – в плазме крови составляет примерно 23 % и 29 % от концентрации исходного соединения соответственно.

Метаболит M4 имеет профиль селективности относительно фосфодиэстеразы, подобный к такому в аванафила, а его ингибирующая активность в отношении ФДЭ5 в условиях in vitro равна 18 % от активности аванафила. У людей аванафил в значительной степени метаболизируется. Таким образом, M4 обеспечивает примерно 4 % от общей фармакологической активности препарата. После перорального приема аванафил выводится в виде метаболитов, преимущественно с калом (примерно 63 % принятой перорально дозы), и в меньшей степени – с мочой (примерно 21 % принятой перорально дозы).   Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.  

Одновременный прием любых форм органических нитратов или доноров оксида азота (например, амилнитрит). Сопутствующее применение ингибиторов ФДЭ5, включая аванафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, так как это может потенциально привести к развитию симптомной артериальной гипотензии .

Врачи должны взвешивать потенциальный риск сексуальной активности для сердечной функции у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, прежде чем назначать препарат Аваналав. Применение аванафила противопоказано таким категориям пациентов:пациенты, которые в течение последних 6 месяцев перенесли инфаркт миокарда, инсульт или опасную для жизни аритмию;пациенты с артериальной гипотензией (артериальное давление 170/100 мм рт. ст.) в состоянии покоя;пациенты с нестабильной стенокардией, стенокардией при сексуальной активности или застойной сердечной недостаточностью функционального класса 2 или выше (по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов).

Аванафил купить в аптеке в москве цена"Аванафил купить в аптеке в москве цена

Тяжелое нарушение функции печени (класс С по классификации Чайлда–Пью). Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина Дозировка Рекомендуемая доза составляет 100 мг, которую принимают при необходимости примерно за 15–30 минут до сексуальной активности. Учитывая индивидуальную эффективность и переносимость, дозу можно увеличить до максимальной – 200 мг или снизить до 50 мг. Максимальная рекомендованная частота применения – 1 раз в сутки. Для получения ответа на лечение нужна сексуальная стимуляция. В случаях передозировки при необходимости следует предпринять стандартные поддерживающие мероприятия. Не предполагается, что гемодиализ ускорит клиренс аванафила, поскольку аванафил в значительной степени связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.

Здоровым добровольцам аванафил назначался в однократных дозах до 800 мг, а пациентам – в многократных дозах до 300 мг в сутки. Нежелательные реакции были подобны тем, которые наблюдаются при применении низших доз, однако увеличивалась их частота и тяжесть.