• Препараты для потенции
• Сеалекс силденафил таблетки инструкция

Сеалекс Силденафил — инструкция по применению, описание

Таблетки 50 мг Действующее вещество: силденафила цитрат – 70,2 мг (в пересчете на силденафил – 50,0 мг). Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 156,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 74,0 мг, магния стеарат – 5,0 мг, тальк – 5,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 3,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 10,0 мг. Пленочное покрытие Instacoat розовое – 10,0 мг: титана диоксид – 1,1 мг, краситель железа оксид красный – 1,6 мг, гипромеллоза – 3,2 мг, макрогол – 3,7 мг, тальк – 0,4 мг. Таблетки 100 мг Действующее вещество: силденафила цитрат – 140,5 мг (в пересчете на силденафил – 100,0 мг).

Сеалекс Силденафил таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 4 шт

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 223,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 110,0 мг, магния стеарат – 8,0 мг, тальк – 5,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 3,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 10,0 мг. Пленочное покрытие Instacoat синее – 12,0 мг: титана диоксид – 1,3 мг, краситель бриллиантовый голубой – 1,9 мг, гипромеллоза – 3,8 мг, макрогол – 4,5 мг, тальк – 0,5 мг. Дозировка 50 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, двояковыпуклые, ромбовидной формы со срезанными и закругленными краями, с гравировкой «50» на одной стороне.

На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета. Дозировка 100 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, двояковыпуклые, ромбовидной формы со срезанными и закругленными краями, с гравировкой «100» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета Силденафил – мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ) – специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NО) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции.

Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня ц ГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NО) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад ц ГМФ. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – в 10 раз; ФДЭ1 – более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Сеалекс Силденафил, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4.

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Всасывание После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%).

In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 н М) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Сmax) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 н М).   Сmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 90 мин.  

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmax уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11%). Распределение Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Связь с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема силденафила. Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь).

Сеалекс Силденафил таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 4 шт"Сеалекс Силденафил таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 4 шт

Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4 час. Выведение Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 – 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы). Фармакокинетика у особых групп пациентов: Пожилые пациенты У пожилых (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет).

Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. Нарушения функции почек При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется.