• Препараты для потенции
• Силденафил сз способ применения

Силденафил — описание вещества, фармакология, применение.

В 1 пакете содержится: действующее вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил — 25/50/100 мг; вспомогательные вещества: сукралоза - 12,0/24,0/48,0 мг; фармасперс® 416 — 560,0/520,0/1040,0 мг; мятный ароматизатор - 3,0/6,0/12,0 мг Описание Смесь гранул белого или почти белого цвета с мятным запахом. Силденафил — мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфата (ц ГМФ) — специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции увеличения кровотока в сосудах полового члена. Механизм действия Физиологический процесс, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NО) в кавернозном теле на фоне сексуальной стимуляции.

Силденафил-СЗ гранулы 100, 25, 50 - инструкция по применению

Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации ц ГМФ и последующему расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела и способствует его наполнению кровью. Не обладает прямым расслабляющим действием на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NО посредством ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад ц ГМФ. При активации системы NO/ц ГМФ на фоне сексуальной стимуляции ингибирование ФДЭ-5 под действием силденафила приводит к повышению уровня ц ГМФ в кавернозном теле.

Для развития желаемого фармакологического действия силденафила обязательно необходима сексуальная стимуляция. Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ-5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных фосфодиэстераз.

Силденафил в 10 раз менее селективен в отношении ФДЭ-6, которая принимает участие в фотопередаче в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах силденафил в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ-1 и в 700 раз и более - в отношении ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. Активность силденафила в отношении ФДЭ-5 примерно в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ-3 (циклоаденозинмонофосфат (ц АМФ) - специфической фосфодиэстеразы), участвующей в регуляции сократимости миокарда. Силденафил вызывает незначительное и транзиторное снижение артериального давления (АД), которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Это снижение АД обусловлено вазодилатирующим эффектом силденафила, возможно, связанным с повышением концентрации ц ГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. Максимальное снижение систолического АД в горизонтальном положении после приема силденафила в дозе 100 мг, в среднем, составляет 8,3 мм рт. Однократный прием силденафила в дозе до 100 мг не сопровождается клинически значимыми изменениями на электрокардиограмме (ЭКГ) у здоровых добровольцев.

Силденафил - инструкция по применению, показания, дозы

Силденафил не оказывает влияния на сердечный выброс и не изменяет кровоток через стенозированные артерии. У пациентов с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, регулярно принимавших антиангинальные препараты (кроме нитратов), время до возникновения приступа стенокардии во время пробы с физической нагрузкой существенно не отличалось после приема силденафила в сравнении с плацебо. У некоторых пациентов через 1 час после приема 100 мг силденафила с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявили преходящие изменения способности различать оттенки цвета (синего/зеленого), через 2 часа после приема силденафила эти изменения отсутствовали.

Предполагаемым механизмом нарушения цветовосприятия считают ингибирование ФДЭ-6. Силденафил не оказывает действия на остроту зрения или восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.   Отмечено, что у пациентов с ранней возрастной дегенерацией макулы силденафил в дозе 100 мг однократно не вызывал клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, различие цвета светофора, периметрия Хэмфри и фотостресс).  

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывал действие на подвижность или морфологию сперматозоидов у здоровых добровольцев. Дополнительная информация о клинических исследованиях В исследованиях по изучению фиксированных доз силденафила, доля мужчин, отметивших улучшение эрекции, составила 62 % (25 мг), 74 % (50 мг) и 82 % (100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо.

При этом, частота отмены силденафила была низкой и сопоставимой с таковой в группе плацебо. Во всех исследованиях доля пациентов, отметивших улучшение эрекции после применениея силденафила, была следующей: психогенная эректильная дисфункция (84 %), смешанная эректильная дисфункция (77 %), органическая эректильная дисфункция (68 %), пациенты пожилого возраста (67 %), сахарный диабет (59 %), ишемическая болезнь сердца (ИБС) (69 %), артериальная гипертензия (68 %), трансуретральная резекция предстательной железы (61 %), радикальная простатэктомия (43%), повреждение спинного мозга (83 %), депрессия (75 %). Анализ международного индекса эректильной дисфункции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Силденафил-СЗ таблетки покрыт. п/о 25мг, №20 Таблетки."Силденафил-СЗ таблетки покрыт. п/о 25мг, №20 Таблетки.

Безопасность и эффективность силденафила сохранялись при длительном применении.) при приеме натощак достигается в течение 30-120 мин (медиана 60 мин). Абсолютная биодоступность, в среднем, составляет около 41 % (25-63 %). Фармакокинетика (площадь под кривой «концентрация-время» (АUС) и С составляет примерно 440 нг/мл (коэффициент вариации (CV) 40 %). Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий N-деметилированный метаболит) на 96 % связаны с белками плазмы крови, средняя концентрация в плазме крови свободной фракции силденафила составляет 18 нг/мл (38 н М). У здоровых добровольцев через 90 мин после однократного приема 100 мг силденафила в сперме определяется менее 0,0002 % дозы (в среднем, 188 нг). Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: СYРЗА4 (основной путь) и СYР2С9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила.

Селективность действия метаболита к фосфодиэстеразам сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50 % от активности неизмененного силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляет около 40 % от концентрации силденафила.