• Препараты для потенции
• Виагра отпускается по рецепту или

Виагра — инструкция по применению, дозы, побочные действия.

Одна таблетка содержит активное вещество - силденафила цитрат 35,112 мг (эквивалентно силденафилу 25,000 мг), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат; Состав оболочки: опадрай голубой Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации (Cmax) силденафила в плазме крови достигаются в течение периода от 30 до 120 минут (медиана 60 минут) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме препарата составляет 41 % (с диапазоном значений 25 - 63 %). После перорального применения силденафила в рекомендуемом диапазоне доз (25 - 100 мг) значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax повышаются прямо пропорционально принятой дозе.

Виагра — инструкция по применению, дозы, побочные действия, описание.

При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %. Распределение Средний равновесный объем распределения (V) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма. После перорального приема силденафила в разовой дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови составляет приблизительно 440 нг/мл (с коэффициентом вариации 40 %).

В связи с тем, что силденафил (и его основной циркулирующий метаболит - N-десметил-метаболит) на 96 % связывается с белками плазмы крови, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 н М). Связывание с белками не зависит от общих концентраций препарата. У пациентов, получавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут после приема дозы в эякуляте определялось менее чем 0,0002 % (в среднем - 188 нг) принятой дозы препарата.

Метаболизм Исследования in vitro Метаболизм силденафила осуществляется преимущественно при участии микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450. Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата. Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила. Выведение Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов.

Виагра инструкция по применению показания, противопоказания, побочное.

После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы). Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у пациентов младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.

Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек.   Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми.  

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина - эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Виагра® эффективна только при сексуальной стимуляции. Рекомендуемая доза Виагры® составляет 50 мг внутрь примерно за 1 час до полового акта.

С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Проглатывать таблетку необходимо целиком, запивая стаканом воды. Максимальная рекомендуемая частота приема - 1 раз в сутки. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) коррекции дозы не требуется.

Виагра инструкция по применению показания, противопоказания."Виагра инструкция по применению показания, противопоказания.

Пациенты с нарушением функции почек При легкой и умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. В связи со снижением клиренса силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата. Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению. - повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ - одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратов в любой форме - одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат) - тяжелая печеночная недостаточность - наследственные дегенеративные заболевания сетчатки глаза (например, наследственный пигментный ретинит (у небольшого числа этих пациентов имеются наследственные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки))- потеря зрения на один глаз вследствие передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ-5 или нет Исследования in vitro Метаболизм силденафила в основном опосредован изоформами 3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450 (CYP). По этой причине ингибиторы этих изоферментов могут снижать, а индукторы этих изоферментов - повышать клиренс силденафила. Исследования in vi При одновременном приеме силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин) наблюдается снижение клиренса силденафила.

У данной группы пациентов не наблюдается повышенной частоты побочных действий, тем не менее, необходимо начать лечение препаратом Вигра® в начальной дозе 25 мг. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению % (11-кратно).