• Препараты для потенции
• Визарсин 100 мг таблетки 4

Визарсин® 100 мг инструкция по применению, показания.

Международное непатентованное наименование: силденафил Лекарственная форма: таблетки диспергируемые в полости рта Состав на одну таблетку 25 мг Действующее вещество: Силденафил 25,00 мг Вспомогательные вещества: гипролоза 1,50 мг, маннитол 40,50 мг, аспартам 0,375 мг, неогесперидиндигидрохалкон 0,125 мг, ароматизатор мятный 0,25 мг, *ароматизатор мяты перечной 0,25 мг, кросповидон тип А 10,00 мг, кальция силикат FM1000 20,00 мг, магния стеарат 2,00 мг на одну таблетку 50 мг Действующее вещество: Силденафил 50,00 мг Вспомогательные вещества: гипролоза 3,00 мг, маннитол 81,00 мг, аспартам 0,75 мг, неогесперидиндигидрохалкон 0,25 мг, ароматизатор мятный 0,50 мг, *ароматизатор мяты перечной 0,50 мг, кросповидон тип А 20,00 мг, кальция силикат FM1000 40,00 мг, магния стеарат 4,00 мг на одну таблетку 100 мг Действующее вещество: Силденафил 100,00 мг Вспомогательные вещества: гипролоза 6,00 мг, маннитол 162,00 мг, аспартам 1,50 мг, неогесперидиндигидрохалкон 0,50 мг, ароматизатор мятный 1,00 мг, *ароматизатор мяты перечной 1,00 мг, кросповидон тип А 40,00 мг, кальция силикат FM1000 80,00 мг, магния стеарат 8,00 мг *Ароматизатор мяты перечной содержит: мальтодекстрина 78 %, акации камедь 9 %, сорбитола 3,5 %, мяты полевой масло 3,5 %, левоментола 0,9 % и воды q.s. Описание Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с мятным запахом. Фармакотерапевтическая группа: эректильной дисфункции средство лечения – фосфодиэстеразы (ФДЭ)-5-ингибитор Код АТХ: G04BE03 Фармакологические свойства Силденафил – мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфата (ц ГМФ) – специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции увеличения кровотока в сосудах полового члена. Физиологический процесс, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле на фоне сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации ц ГМФ и последующему расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела и способствует его наполнению кровью.

Визарсин 50 мг 4 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой"Визарсин 50 мг 4 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Не обладает прямым расслабляющим действием на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад ц ГМФ. При активации системы NO/ц ГМФ на фоне сексуальной стимуляции ингибирование ФДЭ-5 под действием силденафила приводит к повышению уровня ц ГМФ в кавернозном теле. Для развития желаемого фармакологического действия силденафила обязательно необходима сексуальная стимуляция.

Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ-5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных фосфодиэстераз. Силденафил в 10 раз менее селективен в отношении ФДЭ-6, которая принимает участие в фотопередаче в сетчатке.

В максимальных рекомендуемых дозах силденафил в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ-1 и в 700 раз и более – в отношении ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. Активность силденафила в отношении ФДЭ-5 примерно в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ-3 (циклоаденозинмонофосфат (ц АМФ) - специфической фосфодиэстеразы), участвующей в регуляции сократимости миокарда. Силденафил вызывает незначительное и транзиторное снижение артериального давления (АД), которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Это снижение АД обусловлено вазодилатирующим эффектом силденафила, возможно, связанным с повышением концентрации ц ГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. Максимальное снижение систолического АД в горизонтальном положении после приема силденафила в дозе 100 мг, в среднем, составляет 8,3 мм рт. Однократный прием силденафила в дозе до 100 мг не сопровождается клинически значимыми изменениями на электрокардиограмме (ЭКГ) у здоровых добровольцев. Силденафил не оказывает влияния на сердечный выброс и не изменяет кровоток через стенозированные артерии.

Визарсин Ку-таб таблетки диспергируемые в полости рта 100 мг 4 шт"Визарсин Ку-таб таблетки диспергируемые в полости рта 100 мг 4 шт

У пациентов с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, регулярно принимавших антиангинальные препараты (кроме нитратов), время до возникновения приступа стенокардии во время пробы с физической нагрузкой существенно не отличалось после приема силденафила в сравнении с плацебо. У некоторых пациентов через 1 час после приема 100 мг силденафила с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявили преходящие изменения способности различать оттенки цвета (синего/зеленого), через 2 часа после приема силденафила эти изменения отсутствовали. Предполагаемым механизмом нарушения цветовосприятия считают ингибирование ФДЭ-6.

Силденафил не оказывает действия на остроту зрения или восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка. Отмечено, что у пациентов с ранней возрастной дегенерацией макулы силденафил в дозе 100 мг однократно не вызывал клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, различие цвета светофора, периметрия Хэмфри и фотостресс).   Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывал действие на подвижность или морфологию сперматозоидов у здоровых добровольцев.  

Дополнительная информация о клинических исследованиях В исследованиях по изучению фиксированных доз силденафила, доля мужчин, отметивших улучшение эрекции, составила 62 % (25 мг), 74 % (50 мг) и 82 % (100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. При этом, частота отмены силденафила была низкой и сопоставимой с таковой в группе плацебо.

Во всех исследованиях доля пациентов, отметивших улучшение эрекции после применения силденафила, была следующей: психогенная эректильная дисфункция (84 %), смешанная эректильная дисфункция (77 %), органическая эректильная дисфункция (68 %), пациенты пожилого возраста (67 %), сахарный диабет (59 %), ишемическая болезнь сердца (ИБС) (69 %), артериальная гипертензия (68 %), трансуретральная резекция предстательной железы (61 %), радикальная простатэктомия (43 %), повреждение спинного мозга (83 %), депрессия (75 %). Анализ международного индекса эректильной дисфункции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения. Безопасность и эффективность силденафила сохранялись при длительном применении.

Визарсин 100 мг 12 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой"Визарсин 100 мг 12 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакокинетика Всасывание Силденафил быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при приеме натощак достигается в течение 30-120 мин (медиана 60 мин). Абсолютная биодоступность, в среднем, составляет около 41 % (25-63 %). Фармакокинетика (площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax) силденафила в диапазоне рекомендованных доз (25-100 мг) линейна. Прием пищи снижает скорость всасывания силденафила, а время достижения максимальной концентрации (ТСmax) удлиняется, в среднем, на 60 мин, Cmax снижается, в среднем, на 29 %. Распределение Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет, в среднем, 105 л. После однократного приема внутрь 100 мг силденафила Сmax составляет примерно 440 нг/мл (коэффициент вариации (CV) 40 %). Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий N-деметилированный метаболит) на 96 % связаны с белками плазмы крови, средняя концентрация в плазме крови свободной фракции силденафила составляет 18 нг/мл (38 н M).

У здоровых добровольцев через 90 мин после однократного приема 100 мг силденафила в сперме определяется менее 0,0002 % дозы (в среднем, 188 нг). Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь).